Диметоат-эффективен против грызунов и сосущих насекомых, а также клещей. Обладает продолжительным системным и контактным действием; быстро распределяется по всему растению, проникает через листья и другие его зеленые части, обеспечивая тем самым защиту посевов от сосущих и минирующих вредителей; Применяется в программах борьбы с популяциями вредителей, устойчивых к пиретроидам. Как и другие фосфорорганические инсектициды, диметоат воздействует на холинэстеразу – фермент, являющийся передатчиком нервного импульса. Происходит связывание холинэстеразы, в результате она теряет свою активность и не может вызывать гидролиз ацетилхолина. Если холинэстераза блокируется пестицидом, то свободный ацетилхолин накапливается в синалтической щели, нарушается нормальное прохождение нервных импульсов, возникает тремор (судорожная активность мышц), переходяший в паралич.

Диметоат широко используется для защиты от вредителей пшеницы, ржи, овса, ячменя (хлебная жужелица, клоп вредная черепашка, пьявица, внутристеблевые мухи, тли, трипсы), яблони, груши (щитовки, ложнощитовки, клещи, листовертки, тли, медяница, моли, плодожорки, листогрызущие гусеницы, жуки), зернобобовых культур (бобовая огневка, гороховая плодожорка, тли), овощных культур (семенные посевы) (клещи, тли, трипсы, клопы), люцерны (семенные посевы) (клопы, тли, люцерновая толстоножка, клещи), льна-долгунца (плодожорка, тли, совка-гамма), свеклы сахарной и кормовой (клопы, листовая тля, минирующая муха и моль, клещи, цикадки, мертвоеды, блошки), картофеля (тли, картофельная моль), конопли (листовертки, тли), смородины, малины (маточники) (листовертки, галлицы, тли, клещи, цикадки) и др.